一、项目信息

项目名称

关于抗肿瘤一类新药：新型高活性CDK6/9均衡双靶抑制剂的技术许可

项目编号

2021JSCQJY0090

专利名称

抗肿瘤一类新药：新型高活性CDK6/9均衡双靶抑制剂

专利号

/

专利类型

发明专利

专利申请日

/

公开（公告）日

2020.02.18

目前技术阶段

实验室

项目有效期

1年

专利详情

细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 (CDK) 是一类十分有潜力的抗肿瘤治疗靶点。选择性CDK4/6抑制剂帕博西林 、瑞博西林 和玻玛西林先后被批准用于治疗乳腺癌，虽然疗效显著，但是其频繁发生的不良反应和耐药性的缺陷显著降低临床收益。主要归因于对正常细胞CDK4/6的过度抑制，同时CDK9的过度表达而产生的耐药性。因此，开发CDK6/9双重抑制剂来克服CDK4/6抑制剂的耐药性并提高疗效。目前世界上尚无有效的CDK6/9抑制剂报道。经过多年的攻关，本项目首次设计合成新型均衡的CDK6/9双重高活性抑制剂：5-氯-嘧啶-2,4-二胺类新型小分子。该新型抑制剂对CDK6/9的体外抑制IC50分别为41 和40 nM；同时对其它CDK家族蛋白具有选择性；对多种肿瘤细胞表现出较好的抑制作用、尤其是其对帕博西林耐药的细胞株具有显著地抑制活性；对裸小鼠MDA-MB-231荷瘤抑瘤率高。相关工作发表在Journal of Medicinal Chemistry上。

应用范围

生物医药领域

转化方式

£转让  £入股  £合作  R许可使用  £其他       

技术所处行业

生物与新医药技术|化学药品

先进性

/

意向交易价格（万元）

面议

二、权属信息

成果所有权人

安徽医科大学

所在地区

安徽省合肥市蜀山区

三、交易机构信息

机构名称

安徽联合技术产权交易所

联系人

管工

联系方式

0551-65909081

地址

安徽创新馆3号馆1层

信息发布网址

www.ahtre.com